La terapia farmacologica sistemica del cancro non è più l'era della chemioterapia per combattere il mondo, i farmaci mirati occupano una posizione importante e oggi stiamo entrando nell'era dell'immunoterapia. Questa domanda chiede quali sono i farmaci mirati per il cancro al seno".

I farmaci mirati per il cancro al seno possono essere suddivisi nei seguenti grandi gruppi:

La prima categoria è costituita dagli agenti antiematopoietici mirati, come il bevacizumab (Avastin), che sono presi in considerazione in alcuni casi, ma sono di scarso valore nel tumore al seno.

La seconda categoria è quella dei farmaci mirati anti-HER-2, che rappresentano il farmaco mirato più importante per il cancro al seno e il farmaco principale (ovviamente, per le pazienti HER-2 positive), tra cui i principali farmaci trastuzumab (Herceptin), patuximab, TDM-1, lapatinib e così via.

La terza categoria riguarda le pazienti con mutazioni germinali BRCA e il farmaco principale è olaparib, utilizzato per trattare le pazienti con carcinoma mammario metastatico che presentano una mutazione germinale BRCA deleteria o sospetta deleteria con negatività del recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2).

La quarta categoria è costituita dai farmaci immunoterapici, ossia gli anticorpi monoclonali anti-PD-1/PD-L1, anch'essi considerati in un certo senso farmaci mirati, ma che essenzialmente scatenano l'immunosoppressione e attivano le cellule immunitarie per uccidere le cellule tumorali.

Questi sono i principali farmaci mirati per il cancro al seno e sono ancora in fase di sperimentazione clinica; credo che in futuro usciranno sempre più farmaci mirati, a beneficio di un maggior numero di pazienti affetti da cancro al seno.

La terapia mirata è una componente importante della medicina di precisione, che mira alle modifiche genetiche delle cellule tumorali che possono favorirne la crescita, la divisione e la diffusione. I farmaci che entrano nell'organismo si legano in modo specifico ai bersagli delle cellule tumorali, causando la morte specifica delle cellule tumorali senza colpire le cellule del tessuto normale intorno al tumore, per cui la terapia a bersaglio molecolare è nota anche come "missile biologico".

Bersagli di HER-2

Per il cancro al seno il bersaglio più maturo per la ricerca è il gene HER-2, che induce principalmente la generazione del tumore. I farmaci mirati inibiscono principalmente la crescita delle cellule tumorali legandosi all'HER-2.trastuzumabHerceptin è un farmaco mirato più familiare che è entrato a far parte della categoria Medicare.

Lapatinib:Il lapatinib è un nuovo farmaco mirato dopo il trastuzumab, in grado di inibire efficacemente i siti ATP dell'EGFR (erbB-1) e dell'HER-2 (erbB-2) nelle cellule per impedire la fosforilazione e l'attivazione delle cellule tumorali. è stato approvato dalla FDA statunitense per la commercializzazione nel marzo 2007 ed è ora disponibile per l'acquisto in Cina.

T-DM1:è un accoppiamento anticorpo-farmaco. Attraverso un collegamento software, l'accoppiamento combina le proprietà antitumorali mirate dell'anticorpo monoclonale con microsfere espettoranti con gli effetti citotossici dell'inibitore dei microtubuli DM1. Come coniugato anticorpo-farmaco, T-DM1 mantiene le proprietà di targeting dell'unico anticorpo monoclonale contro il tumore al seno HER-2 positivo, ma trasporta un potente farmaco citotossico (DM1) nella cellula tumorale per inibire la polimerizzazione della proteina microtubulo e la dinamica dei microtubuli.

Pertuzumab:Agisce principalmente sulle proteine del recettore HER-2 e gli studi hanno dimostrato che trastuzumab in combinazione con patuximab migliora l'efficacia e ha un effetto terapeutico sulle pazienti resistenti a trastuzumab.

Everolimus:Un agente terapeutico mirato situato a valle del recettore HER-2, everolimus, è stato segnalato negli studi per superare la resistenza primaria a trastuzumab.

Obiettivi del VEGF

Inibizione del fattore angiogenico (VEGF) BevacizumabBloccare gli effetti biologici del VEGF neutralizzandolo, inibendo così la formazione di neovascolarizzazione e riducendo l'apporto di ossigeno, sangue e altri nutrienti all'area tumorale, inibendo così la crescita del tumore. Alcuni studi hanno dimostrato che nel carcinoma duttale metastatico e nel carcinoma mammario triplo negativo il livello di VEGF è significativamente elevato. Pertanto, l'uso di pertanumab è efficace. Ciò è stato confermato da un gran numero di studi clinici.

Inibitore della tirosin-chinasi VEGFR sorafenibbloccando anche gli effetti angiogenici del VEGF.

L'inibitore di mTOR everolimus:

I recettori endocrini e dei fattori di crescita nel tumore al seno attivano mTOR attraverso la via PI3K/Akt e l'inibizione di mTOR può potenzialmente interferire con molteplici dimensioni del tumore al seno. Everolimus è stato utilizzato nel carcinoma mammario positivo ai recettori ormonali, nel carcinoma mammario HER-2 e nel carcinoma mammario triplo negativo.

Farmaci contro il danno al DNA

Principalmente per le pazienti con mutazioni BRCA. Principalmente un inibitore della PARP (Poli Adenosina Difosfato Ribosio Polimerasi) che potenzia il danno al DNA mediato dalla chemioterapia.Il 12 gennaio 2018, l'FDA ha approvato Olaparib, un inibitore della Poli ADP-ribosio Polimerasi (PARP), per l'uso nel carcinoma mammario metastatico HER2 negativo, aprendo un altro orizzonte per la terapia mirata del cancro al seno.

Questi sono i bersagli e i farmaci più studiati, e ci sono molti nuovi farmaci e studi clinici in corso e in fase di avanzamento. Oggi la Breast Cancer Conference di San Antonio rende pubblici i risultati dello studio sulla terapia a doppio bersaglio con patulina e trastuzumab. In altre parole, tutto è promettente e vale la pena aspettare i nuovi farmaci.

Grazie per la sua domanda.

(1) Farmaci per il cancro al seno:

Sono raccomandati due nuovi agenti mirati: trastuzumab (iniettabile) e lapatinib tosilato in compresse (orale);

1) Iniezione di trastuzumab: indicazioni: può essere utilizzato per il carcinoma mammario metastatico ricorrente, può essere combinato con farmaci chemioterapici come paclitaxel o docetaxel; trattamento adiuvante per il carcinoma mammario, può essere combinato con farmaci chemioterapici come paclitaxel e ciclofosfamide; trattamento neoadiuvante per il carcinoma mammario; prima di ricevere il trattamento con trastuzumab, viene effettuato il test HER2 e le pazienti HER2-positive possono essere trattate con trastuzumab; la ricerca dimostra che Le ricerche dimostrano che le pazienti con carcinoma mammario metastatico HER2-positivo possono essere trattate con trastuzumab in combinazione con altri farmaci chemioterapici per potenziare l'effetto terapeutico;

2) Lapatinib tosilato in compresse:

Lapatinib tosilato è utilizzato in combinazione con capecitabina per il trattamento di pazienti con carcinoma mammario avanzato o metastatico;

Questo prodotto può essere usato da solo, 1,25 g una volta al giorno, per i giorni 1-21 consecutivamente. Capecitabina, dose raccomandata 2g/(m2.giorno) in due dosi divise a distanza di 12 ore l'una dall'altra per 14 giorni con un periodo di riposo di 7 giorni per un ciclo di 21 giorni, può essere assunta con il cibo o 30 minuti dopo un pasto;

Lapatinib tosilato ha come principali reazioni avverse: diarrea ed eruzione cutanea, la diarrea può essere trattata con un trattamento sintomatico; evitare l'esposizione al sole durante il periodo di assunzione del farmaco, uscire e prestare attenzione allo schermo solare; questo prodotto è metabolizzato principalmente dal CYP3A4, vietato mangiare pompelmo e succo di pompelmo durante il periodo di assunzione del farmaco. Se si salta una dose in un determinato giorno di assunzione, non è necessario raddoppiarla il giorno successivo, ma è sufficiente continuare ad assumerla secondo il programma originale;

Spero che vi sia utile!

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Il cancro al seno è il killer numero uno che minaccia la salute delle donne, con un rischio superiore a quello del cancro al collo dell'utero. Colpito principalmente dallo stress della vita e da geni ereditari, il numero di donne affette da questa malattia è aumentato negli ultimi anni e non dovrebbe essere ignorato.

Il cancro al seno si basa sulla diagnosi precoce

Il tumore al seno non è una ghiandola importante dell'organismo: il tumore al seno in fase precoce non influisce sulla salute dell'organismo a causa della sua densa decostruzione, a patto che si intervenga tempestivamente per eliminarlo. Tuttavia, nella fase avanzata, quando le cellule del cancro al seno temono di liberarsi, le cellule cancerose libere possono andare con il sangue in ogni angolo del corpo, attecchire in altre parti del corpo o svilupparsi nell'area linfatica, e le conseguenze non devono essere sottovalutate. 2000 anni dopo, il tasso di mortalità del cancro al seno è diminuito molto, soprattutto grazie alla diagnosi precoce e ai progressi nei metodi di trattamento del cancro al seno; al giorno d'oggi, non c'è alcun pericolo per la vita del cancro al seno in fase iniziale, e il tasso di guarigione è molto alto grazie a farmaci mirati, all'escissione chirurgica e ad altri mezzi. Oggi il tumore al seno allo stadio iniziale non è fondamentalmente pericoloso per la vita e, grazie all'uso di farmaci mirati e all'asportazione chirurgica, il tasso di guarigione è molto elevato, tanto da essere diventato uno dei tumori solidi più efficaci.

Sintomi precoci del cancro al seno

Se si vuole curare il tumore, bisogna farlo precocemente. Quali sono i sintomi del cancro al seno in fase iniziale?

① Nodulo nel seno

L'80% dei tumori al seno nelle donne viene individuato grazie alla presenza di un nodulo. Il nodulo può essere percepito con un tocco leggero e la maggior parte dei noduli è indolore, mentre alcuni hanno una sensazione di formicolio.

②Sovraccarico del capezzolo

Quando la secrezione dal capezzolo di latte, sangue, succo, pus, ecc. si verifica durante la non gravidanza, deve essere presa abbastanza sul serio. Anche se non è la causa del tumore al seno, può trattarsi di un tumore al capezzolo, di un'iperplasia mammaria e di altri problemi, la diagnosi precoce dovrebbe essere trattata, in modo da non spendere seriamente più energie e denaro in una fase successiva.

③Linee di cellulite vicino al seno

Che si tratti di uomini o donne, quando il seno vicino alle "linee a buccia d'arancia" non è un buon segno, deve essere abbastanza vigile, perché il rischio di cancro al seno in questo momento è stato fino al 90%, soprattutto perché il tumore canceroso taglia i tessuti muscolari e i legamenti, con conseguente atrofia della pelle, quando la pelle appare bucherellata o piegata, si dovrebbe andare immediatamente a fare un controllo. Quando la pelle appare bucherellata o piegata, è necessario sottoporsi immediatamente a un controllo.

Quando notate qualcosa di strano nel vostro corpo, andate subito a fare un controllo. Esistono molti modi per confermare la diagnosi negli ospedali, come la mammografia, l'analisi del troppo pieno, il prelievo di campioni e altri mezzi, che sono estremamente comodi e poco costosi.

Trattamento del cancro al seno

La stragrande maggioranza dei tumori al seno viene sottoposta a un intervento chirurgico di resezione radicale, dopo l'asportazione della lesione con farmaci mirati o radioterapia per un ulteriore trattamento, la medicina tradizionale cinese per controllare e regolare l'organismo, il controllo ormonale e altri mezzi di questa serie di trattamenti.

Tra l'altro, la mastectomia non è più qualcosa che rende le persone tristi e sconvolte: i medici possono eseguire l'escissione protettiva e poi ripristinare il seno nella sua interezza attraverso l'autotrapianto di ricostruzione e altre tecniche, che non renderanno le donne tristi.

I farmaci mirati per il trattamento del cancro al seno includono pabocinib, T-DM1, patuximab, trastuzumab, lapatinib ed everolimus.

I farmaci mirati sono utilizzati principalmente per il trattamento di una piccola percentuale di geni del cancro al seno HER2 positivi, più rappresentativi di palatinib e trastuzumab. La terapia farmacologica mirata viene di solito praticata dopo l'intervento chirurgico quando il recettore HERB-2 risulta avere tre segni più o più.

Il cancro al seno oggi non può essere trattato come un semplice raffreddore e una febbre, ma oggi è stato rimosso dalla situazione di morte certa del cancro, finché non si è ancora diffuso, fondamentalmente può essere curato, a meno che la fortuna non sia davvero troppo cattiva, molti ospedali locali possono trattarlo, non abbiate paura, purché insistiate a migliorare la dieta, a cambiare il tempo di lavoro e di riposo e a rafforzare l'esercizio fisico, il cancro al seno può dirsi bye bye.

Anche gli uomini sono a rischio di sviluppare il cancro al seno, quindi i sintomi di richiamo, se si verificano anche negli uomini, devono essere oggetto di attenzione dietetica. Come si prega di seguire me, ogni giorno per spingere articoli interessanti e competenti a voi!

I farmaci terapeutici mirati per il tumore al seno includono trastuzumab, patuzumab, lapatinib, afatinib e molti altri farmaci, e il farmaco migliore viene selezionato per il trattamento in base alla condizione. Alcuni farmaci spesso causano evidenti disturbi digestivi, come nausea, vomito, diarrea, perdita di appetito e altri sintomi, che di solito non influiscono sulla vita normale; se le reazioni avverse dei farmaci continuano a peggiorare, è necessario essere ricoverati in ospedale per consultare il medico per regolare il tipo di farmaco o modificare la dose del farmaco sotto la guida del medico. Se gli effetti avversi del farmaco continuano a peggiorare, è necessario recarsi in ospedale e aggiustare il tipo di farmaco o modificare il dosaggio sotto la guida del medico.

Durante il processo di cura, le pazienti affette da tumore al seno hanno convinzioni solide, mantengono un atteggiamento ottimistico nei confronti della vita e superano la malattia. I familiari delle pazienti svolgono un buon lavoro di supporto psicologico e, constatando che le pazienti si trovano in uno stato relativamente basso, offrono una consulenza psicologica tempestiva.

Attualmente il trastuzumab è considerato un farmaco di base, la maggior parte degli altri non è quotata a livello nazionale e il patrozumab nazionale è utilizzato come farmaco di seconda linea.

L'elenco più completo dei farmaci mirati contro il cancro al seno e dei loro effetti collaterali è disponibile qui:

Il cancro al seno è la principale causa di morte per cancro nelle donne di tutto il mondo. Per il trattamento del cancro al seno, i farmaci mirati hanno ricevuto sempre più attenzione. Numerose pazienti affette da tumore al seno attendono risultati migliori dal punto di vista terapeutico.

Oltre all'efficacia del trattamento, molti pazienti oncologici sono anche molto preoccupati per gli effetti collaterali di queste terapie farmacologiche.

Vediamo quali sono esattamente gli effetti collaterali dei farmaci per il trattamento mirato del cancro al seno. Dopo tutto, è meglio sapere a cosa si va incontro che a cosa si va incontro.

Lapatinib (Telisa)

Lapatinib in combinazione con capecitabina è indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato o metastatico HER2 sovraespresso, precedentemente trattato con antraciclina, paclitaxel e trastuzumab.

Reazioni avverse più comuni (≥20%)

Diarrea, eritema sui palmi delle mani e sulla pianta dei piedi, nausea, eruzione cutanea, vomito e affaticamento.

Lapatinib in combinazione con letrozolo è indicato per il trattamento del carcinoma mammario metastatico in postmenopausa con recettori ormonali positivi e sovraespressione di HER2.

Reazioni avverse più comuni (≥20%)

Diarrea, eruzione cutanea, nausea e affaticamento.

Trastuzumab (Herceptin)

terapia complementare

Trastuzumab è indicato per il trattamento adiuvante del carcinoma mammario HER2 sovraesprimente, linfonodo-positivo o negativo (ER/PR-negativo o con una caratteristica ad alto rischio).

Come parte di un regime di trattamento comprendente adriamicina, ciclofosfamide, paclitaxel o doxorubicina

Come parte di un regime di trattamento con doxorubicina e carboplatino

Come agente singolo per una successiva terapia multimodale a base di antracicline

Reazioni avverse più comuni (≥5%)

Mal di testa, diarrea, nausea e brividi.

cancro al seno metastatico

Trastuzumab in combinazione con paclitaxel è indicato per il trattamento di prima linea del carcinoma mammario metastatico HER2 sovraesprimente.

Trastuzumab è indicato come agente singolo per il trattamento del carcinoma mammario metastatico HER2 sovraesprimente che ha ricevuto uno o più regimi chemioterapici precedenti.

Reazioni avverse più comuni (≥10%)

Febbre, brividi, cefalea, infezioni, insufficienza cardiaca congestizia, insonnia, tosse ed eruzioni cutanee.

(T-DM1) Kadcyla

T-DM1 è indicato come agente singolo per il trattamento del carcinoma mammario metastatico HER2-positivo precedentemente trattato con trastuzumab e paclitaxel da soli o in combinazione.

Questi pazienti devono aver ricevuto un precedente trattamento per la malattia metastatica o aver avuto una recidiva di malattia durante o entro sei mesi dal completamento della terapia adiuvante.

Reazioni avverse più comuni (>25%)

Affaticamento, nausea, dolore muscolo-scheletrico, emorragia, trombocitopenia, cefalea, aumento delle transaminasi, costipazione ed epistassi.

Pertuzumab (Perjeta)

cancro al seno metastatico

Pertuzumab in combinazione con trastuzumab e doxorubicina è indicato per il trattamento del carcinoma mammario metastatico HER2-positivo che non ha ricevuto una precedente terapia o chemioterapia anti-HER2.

Reazioni avverse più comuni (>30%)

Diarrea, alopecia, neutropenia, nausea, affaticamento, rash e neuropatia periferica.

Terapia neoadiuvante per il tumore al seno in fase iniziale

Pertuzumab in combinazione con trastuzumab e chemioterapia è indicato per il trattamento neoadiuvante del carcinoma mammario HER2-positivo, localmente avanzato, infiammatorio o in fase iniziale (di diametro superiore a 2 cm o linfonodo-positivo) come parte di un regime di trattamento completo per il carcinoma mammario in fase iniziale.

Pertuzumab in combinazione con trastuzumab e doxorubicina

Reazioni avverse più comuni (>30%)

Alopecia, diarrea, nausea e neutropenia.

Continuazione di un regime FEC (fluorouracile, epirubicina, ciclofosfamide) a 3 cicli seguito da 3 cicli di patuzumab in combinazione con trastuzumab e doxorubicina.

Reazioni avverse più comuni (>30%)

Stanchezza, perdita di capelli, diarrea, nausea, vomito e neutropenia.

Pertuzumab in combinazione con doxorubicina, carboplatino e trastuzumab (TCH)

Reazioni avverse più comuni (>30%)

Stanchezza, perdita di capelli, diarrea, nausea, vomito, neutropenia, trombocitopenia e anemia.

Continuazione di 4 cicli di patuzumab in combinazione con trastuzumab e paclitaxel dopo la somministrazione di un regime ddAC (adriamicina e ciclofosfamide a dose densa) a 4 cicli

Reazioni avverse più comuni (>30%)

Nausea, diarrea, perdita di capelli, affaticamento, costipazione, neuropatia periferica e mal di testa.

Continuazione di un regime FEC (fluorouracile, epirubicina, ciclofosfamide) a 4 cicli, seguito da patuzumab a 4 cicli in combinazione con trastuzumab e doxorubicina.

Reazioni avverse più comuni (>30%)

Diarrea, nausea, alopecia, debolezza, costipazione, affaticamento, infiammazione delle mucose, vomito, mialgia e anemia.

Terapia adiuvante per il cancro al seno in fase iniziale

Pertuzumab in combinazione con trastuzumab e chemioterapia è indicato come terapia adiuvante per il carcinoma mammario precoce HER2-positivo con un alto rischio di recidiva.

Reazioni avverse più comuni (>30%)

Diarrea, nausea, perdita di capelli, affaticamento, neuropatia periferica e vomito.

Lenatinib (Nerlynx)

Indicato per il trattamento del carcinoma mammario precoce HER2-positivo precedentemente trattato con trastuzumab.

Reazioni avverse più comuni (>5%)

Diarrea, nausea, dolore addominale, affaticamento, vomito, eruzione cutanea, stomatite, riduzione dell'appetito, crampi muscolari, dispepsia, innalzamento di AST o ALT, DISORDINE DELLE UNGHIE, secchezza della pelle, gonfiore, perdita di peso e infezioni del tratto urinario.

Pabosini (Ibrance)

Pabocinib in combinazione con un inibitore dell'aromatasi è indicato come terapia endocrina iniziale per il carcinoma mammario in postmenopausa positivo ai recettori ormonali e HER2-negativo, avanzato o metastatico.

Pabocinib in combinazione con fulvestrant è indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato o metastatico positivo ai recettori ormonali e HER2-negativo con progressione della malattia dopo terapia endocrina.

Reazioni avverse più comuni (≥10%)

Neutropenia, infezioni, leucopenia, affaticamento, nausea, stomatite, anemia, alopecia, diarrea, trombocitopenia, rash, vomito, perdita di appetito, debolezza e febbre.

Rebosini (Kisqali)

Rebocinib in combinazione con un inibitore dell'aromatasi è indicato come terapia endocrina iniziale per il carcinoma mammario in postmenopausa localmente avanzato o metastatico positivo ai recettori ormonali e HER2-negativo.

Reazioni avverse più comuni (≥10%)

Infezione delle vie urinarie, neutropenia, leucopenia, anemia, linfopenia, perdita di appetito, cefalea, insonnia, dispnea, nausea, diarrea, vomito, costipazione, stomatite, dolore addominale, alopecia, eruzioni cutanee, prurito, mal di schiena, affaticamento, edema periferico, debolezza, febbre, test di funzionalità epatica anormali.

Reazioni avverse comuni (1-10 per cento)

Trombocitopenia, neutropenia febbrile, ipocalcemia, ipokaliemia, ipofosfatemia, aumento della lacrimazione, secchezza oculare, sincope, rinorrea, disgeusia, dispepsia, epatotossicità, eritema, aumento della creatinina ematica, perdita di peso, prolungamento del QT all'ECG.

Goserelin (Noladex)

Indicato come trattamento palliativo per il carcinoma mammario avanzato in premenopausa e perimenopausa positivo ai recettori ormonali.

Reazioni avverse (>20%)

Vampate di calore, mal di testa, sudorazione, acne, instabilità emotiva, depressione, diminuzione della libido, vaginite, atrofia mammaria, seborrea ed edema periferico. Inoltre, durante la fase iniziale del trattamento con goserelin si verifica una crescita del rigonfiamento tumorale.

Everolimus (Fenitol)

Everolimus in combinazione con exemestane è indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato in postmenopausa positivo ai recettori ormonali e HER2-negativo che ha fallito il trattamento con letrozolo o anastrozolo.

Reazioni avverse più comuni (≥30%)

Stomatite, infezioni, eruzioni cutanee, affaticamento, diarrea, edema, dolore addominale, nausea, febbre, debolezza, tosse, cefalea e perdita di appetito.

Abemaciclib (Verzenio)

Abemaciclib in combinazione con un inibitore dell'aromatasi è indicato come terapia endocrina iniziale per il carcinoma mammario in postmenopausa, positivo ai recettori ormonali e HER2-negativo, avanzato o metastatico.

Abemaciclib in combinazione con fulvestrant è indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato o metastatico positivo ai recettori ormonali e HER2-negativo con progressione della malattia dopo terapia endocrina.

Abemaciclib è indicato come agente singolo per il trattamento del carcinoma mammario avanzato o metastatico positivo ai recettori ormonali e HER2-negativo che è progredito dopo aver ricevuto la chemioterapia in regimi di terapia endocrina e di trattamento della malattia metastatica.

Reazioni avverse più comuni (≥20%)

Diarrea, neutropenia, nausea, dolore addominale, infezioni, affaticamento, anemia, leucopenia, perdita di appetito, vomito, cefalea, perdita di capelli e trombocitopenia.

Tamoxifene

Indicato per il trattamento del carcinoma mammario metastatico ricorrente nelle donne.

È indicato come trattamento adiuvante per le metastasi dopo l'intervento chirurgico per il cancro al seno, per prevenire le recidive.

Il dolore osseo e tumorale può aumentare transitoriamente all'inizio del trattamento e diminuire gradualmente con il proseguimento del trattamento. Alcuni pazienti presentano reazioni avverse.

Tra queste, le reazioni gastrointestinali: perdita di appetito, nausea, vomito e diarrea. Sistema riproduttivo: disturbi mestruali, amenorrea, sanguinamento vaginale, prurito vulvare, iperplasia endometriale, polipi endometriali e cancro dell'endometrio. Pelle: arrossamento del viso, eruzione cutanea, alopecia. Midollo osseo: occasionalmente leucopenia e trombocitopenia. Occasionali anomalie della funzione epatica. Occhi: retinopatia o annebbiamento della cornea possono verificarsi con l'uso prolungato (17 mesi o più) di grandi quantità (240-320 mg al giorno). Rare reazioni avverse di rilievo: confusione, embolia polmonare (che si manifesta con mancanza di respiro), trombosi, debolezza, sonnolenza.

Anastrozolo (Raninde)

Indicato come terapia adiuvante per il carcinoma mammario positivo ai recettori ormonali in postmenopausa precoce.

Indicato come trattamento di prima linea per il carcinoma mammario in postmenopausa localmente avanzato o metastatico con recettori ormonali positivi o sconosciuti.

Indicato come trattamento di seconda linea per il carcinoma mammario avanzato in postmenopausa con progressione della malattia dopo la terapia con tamoxifene.

Anche le pazienti ER-negative e precedentemente inefficaci trattate con tamoxifene rispondono raramente all'anastrozolo.

Le reazioni avverse più comuni nel tumore al seno in fase iniziale (≥10%)

Vampate di calore, debolezza, artrite, dolore, artralgia, faringite, ipertensione, depressione, nausea e vomito, eruzione cutanea, osteoporosi, fratture, mal di schiena, insonnia, mal di testa, edema periferico e linfedema.

Reazioni avverse più comuni nel carcinoma mammario avanzato (>10%)

Vampate di calore, nausea, debolezza, dolori, mal di testa, mal di schiena, dolori ossei, aumento della tosse, dispnea, faringite ed edema periferico.

Letrozolo (Flon)

Indicato come terapia adiuvante per il carcinoma mammario positivo ai recettori ormonali in postmenopausa precoce.

Indicato come terapia adiuvante estesa per il carcinoma mammario in postmenopausa precoce che ha ricevuto 5 anni di terapia adiuvante con tamoxifene.

Indicato come trattamento di prima linea per il carcinoma mammario in postmenopausa localmente avanzato o metastatico con recettori ormonali positivi o sconosciuti.

Indicato per il trattamento del carcinoma mammario avanzato in postmenopausa con progressione della malattia dopo la terapia anti-estrogenica.

Reazioni avverse più comuni (>20%)

Vampate di calore, artralgia, vampate di calore, debolezza, edema, artralgia, cefalea, vertigini, ipercolesterolemia, aumento della sudorazione, dolore osseo e dolore o rigidità a livello muscolo-scheletrico.

Olapani (Lipitor)

Indicato per il trattamento del carcinoma mammario metastatico HER2-negativo portatore di una mutazione BRCA germinale (deleteria o sospetta deleteria) che ha ricevuto chemioterapia in un regime di trattamento neoadiuvante, adiuvante o per la malattia metastatica prima del trattamento.

Le pazienti con carcinoma mammario positivo ai recettori ormonali devono ricevere in via prioritaria una terapia endocrina.

(Attualmente, olaparib è approvato solo in Cina per il trattamento di mantenimento del carcinoma ovarico ricorrente sensibile al platino, indipendentemente dal fatto che la paziente sia portatrice di una mutazione del gene BRCA).

Reazioni avverse più comuni negli studi clinici (≥20%)

Anemia, nausea, affaticamento (compresa la debolezza), vomito, neutropenia, leucopenia, rinofaringite/infezioni del tratto respiratorio superiore/influenza, infezioni del tratto respiratorio, diarrea, artralgia/mialgia, disgeusia, cefalea, dispepsia, perdita di appetito, stipsi e stomatite.

Anomalie più comuni in laboratorio (≥25%)

Si è verificata una diminuzione dell'emoglobina, un aumento del volume medio dei globuli rossi, una diminuzione dei linfociti, una diminuzione dei leucociti, una diminuzione della conta assoluta dei neutrofili, un aumento della creatinina sierica e una diminuzione delle piastrine.

Talazoparib (Talzenna)

Indicato per il trattamento del carcinoma mammario localmente avanzato o metastatico portatore di una mutazione BRCA germinale (deleteria o sospetta di essere deleteria) e HER2 negativo.

Reazioni avverse più comuni (≥20%)

Stanchezza, anemia, nausea, neutropenia, cefalea, trombocitopenia, vomito, perdita di capelli, diarrea, perdita di appetito.

Anomalie più comuni in laboratorio (≥25%)

Diminuzione di emoglobina, piastrine, neutrofili, linfociti, leucociti e calcio. Aumentano glucosio, alanina aminotransferasi, aspartato aminotransferasi e fosfatasi alcalina.

Qui sopra abbiamo raccolto per voi informazioni rilevanti sugli effetti collaterali dei farmaci mirati contro il cancro al seno e speriamo che vi siano utili. È importante notare che non si deve mai interrompere l'assunzione del farmaco o rifiutare il trattamento a causa degli effetti collaterali del farmaco e si deve sempre comunicare con il proprio medico curante.

Il pirrolitinib, un farmaco mirato recentemente approvato per il cancro al seno, è una nuova generazione di farmaci mirati per la terapia anti-HER2, che ha un bersaglio più completo e una maggiore biodisponibilità rispetto alla precedente generazione di farmaci anti-HER2, come trastuzumab, lapatinib, lenatinib, ecc. e può inibire la crescita del tumore in modo più potente. Olaparib può essere utilizzato anche se, ad esempio, una paziente affetta da tumore al seno è portatrice di una mutazione deleteria nel germe BRCA. Il farmaco è stato approvato dall'FDA per il trattamento di pazienti affette da carcinoma mammario metastatico portatrici di una mutazione germinale deleteria di BRCA e che sono HER2-negative. Si tratta inoltre di un nuovo vantaggio per le pazienti affette da carcinoma mammario HER2-negativo per le quali i farmaci anti-HER2 come trastuzumab e lapatinib non sono efficaci.

Prima di rispondere a questa domanda, cerchiamo di capire cosa si intende esattamente per terapia mirata.

In termini di teoria medica, il cosiddetto targeting consiste nell'utilizzare farmaci a bersaglio molecolare per inibire questi bersagli, bloccando così la segnalazione delle cellule tumorali e la trasmissione dei nutrienti, in modo da ottenere l'inibizione o l'uccisione delle cellule tumorali. Tuttavia, questo bersaglio non è facile da trovare: si tratta della differenza di espressione genetica tra le cellule umane normali e quelle tumorali, ed è questa differenza che può essere utilizzata come bersaglio.

Finora, naturalmente, la terapia mirata per il tumore al seno nei singoli focolai tumorali è risultata efficace sia come bersaglio che come obiettivo."Recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano", un nome che fa parlare di sé. È noto anche come HER2.

L'applicazione della ricerca sul targeting molecolare al cancro al seno richiede ancora una volta la classificazione del cancro al seno in tre categorie:

Nella prima categoria, quella dei tumori al seno estrogeno-dipendenti, queste pazienti sono adatte solo alla terapia endocrina.

Nella seconda categoria, che è quella che chiamiamo cancro al seno anormale geneticamente ereditato, cioè il cancro al seno HER2-positivo, queste pazienti sono più adatte alla terapia farmacologica mirata.

La terza categoria, il carcinoma mammario triplo negativo, che consiste nella presenza di entrambe le condizioni di cui sopra, sia estrogeno-dipendente che HER2, è più complessa e viene solitamente trattata con la chemioterapia.

Le pazienti vengono diagnosticate mediante test immunoistochimico (test IHC) con ibridazione in situ a fluorescenza (FISH). Se il risultato del test IHC è ++++, la paziente viene identificata come paziente con carcinoma mammario HER2-positivo ed è idonea alla terapia mirata. Tuttavia, se il test IHC è +,o ++, in questo caso è necessaria anche la FISH per confermare la diagnosi.

Nella terapia farmacologica mirata per il tumore al seno HER2-positivo, i farmaci comuni sonotrastuzumab.Si tratta di un farmaco mirato che agisce selettivamente sulla parte esterna delle cellule HER2;Lapatinib, un inibitore a bersaglio orale di piccole molecole tirosin-chinasi, principalmente contro HER1 e HER2;PertuzumabQuesto farmaco è un monoclonale ricombinante che inibisce la formazione di dimeri e inibisce le vie di trasduzione del segnale mediate dai recettori;NeratinibÈ un inibitore orale della tirosin-chinasi che inibisce in modo irreversibile EGFR, HER2 e HER4;afatinibSi tratta di un farmaco a piccola molecola disponibile per via orale con inibizione irreversibile di HER1, 2 e 4.

È importante notare che se da un lato i farmaci mirati possono controllare il tumore al seno in una certa misura, dall'altro esiste la possibilità di sviluppare una resistenza, che compare forse sei mesi o un anno dopo il trattamento. Quando il farmaco diventa resistente, significa che ha perso il suo effetto. È questo il momento di cambiare il piano di trattamento.

Come estendere la resistenza ai farmaci mirati è particolarmente importante, molti medici e le loro famiglie sono attivamente alla ricerca di modi, ma la maggior parte dei casi può solo assistere o alleviare. Attualmente, alcuni medici hanno indicato l'uso della medicina tradizionale cinese per migliorare, tra cui il ginsenoside rh2, la polvere di ganoderma lucidum, la polvere di ginsenoside, la polvere di panax ginseng, ecc. che possono aiutare a prolungare la resistenza ai farmaci mirati in determinate condizioni, a migliorare la resistenza immunitaria del corpo umano, a inibire le cellule tumorali e a prevenire la recidiva delle metastasi.

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La domanda, la cui risposta può essere piuttosto controversa, è se i fattori ormonali che contribuiscono maggiormente allo sviluppo del cancro al seno (estrogeni ER e progesterone PR) siano bersagli farmacologici.

Questi due fattori ormonali sono completamente diversi da EGFR, ALK, MET, ROS1, ecc. che si riscontrano spesso nel tumore al polmone, e dagli obiettivi di HER2 nello stesso tumore al seno, dove si può trovare una localizzazione definitiva della mutazione; ER e PR comportano semplicemente una variazione dei livelli ormonali.

Tuttavia, nel trattamento molti oncologi ritengono che anche i farmaci contro i recettori ormonali positivi possano essere considerati farmaci mirati, ad esempio: tamoxifene, letrozolo, anastrozolo, toremifene e così via sono quelli che possono essere considerati farmaci mirati.

Ad eccezione dei farmaci ormonoterapici, la suddivisione dei farmaci mirati per gli altri tumori al seno è relativamente uniforme e si divide nelle seguenti cinque categorie in base ai diversi bersagli o alle proprietà del farmaco:

Farmaci contro la sovraespressione di HER2:

Trastuzumab (Herceptin), patuximab, lapatinib, pirrolitinib e T-DM1 (Kadcyla). I primi quattro sono già disponibili in Cina. Il piratinib appartiene ai farmaci a doppio bersaglio di HER2 ed EGFR ed è approvato in Cina per il trattamento di pazienti HER2-positive con tumore al seno avanzato in combinazione con capecitabina.

I criteri per determinare la sovraespressione di HER2 devono essere chiariti: prima di tutto si guardano i risultati dell'immunoistochimica IHC, se l'HER2 è già 3+ o più, allora è chiaro che si possono usare i farmaci corrispondenti; se non c'è o c'è solo un +, non rientra nella categoria della sovraespressione di HER2, e l'uso di questo tipo di farmaci non è valido; se ci sono esattamente 2 +, allora è necessario integrare il test genetico FISH. I risultati della FISH sono positivi e negativi: quelli positivi consentono l'uso di farmaci HER2-targeting, mentre quelli negativi non ne richiedono l'uso.

Lapatinib è un farmaco orale a piccola molecola, facile da usare, con un rapido inizio d'azione e pochi effetti collaterali. Lapatinib è ben tollerato per via orale, può attraversare la barriera emato-encefalica e può essere combinato con la chemioterapia per le pazienti con metastasi cerebrali da cancro al seno con una migliore efficacia.

Il farmaco T-DM1 è un farmaco accoppiato ad anticorpi, nello specifico trastuzumab-emtansina; un farmaco accoppiato ad anticorpi di un farmaco mirato (Herceptin) e dell'agente chemioterapico medenosina (un agente chemioterapico che inibisce l'aggregazione dei microtubuli), quindi è in grado di colpire sia l'HER2 che la chemioterapia.

Farmaci anti-angiogenici mirati

Il fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) è un fattore chiave dell'angiogenesi, e i vasi sanguigni vicini al tumore possono contribuire a formare il microambiente tumorale e ottenere più nutrienti per una crescita rapida. Pertanto, esistono farmaci inibitori anti-vascolari mirati, questo tipo di farmaci appartiene al trattamento del cancro nel "petrolio d'oro", nel tipo di trattamento del cancro sono utilizzati. I farmaci specifici includono sorafenib, regrafenib, lenvatinib, cabozantinib, sunitinib, bevacizumab e ramucirumab.

Inibitori della PARP mirati a BRCA1/2

È ormai assodato che alcune pazienti affette da carcinoma mammario (ovarico) presentano una predisposizione ereditaria alla carenza di BRCA1/2. Gli inibitori di PARP inibiscono la riparazione omologa del DNA mediata da BRCA1/2 per promuovere l'apoptosi delle cellule tumorali, potenziando così l'efficacia della radioterapia e degli agenti chemioterapici alchilanti e platinici. I farmaci approvati comprendono niraparib, olaparib, rucaparib e talazoparib.

Inibitori mirati di CDK4/6

Le chinasi ciclina-dipendenti 4/6 (CDK4/6) sono una classe di chinasi serina (Ser)/treonina (Thr) che regolano la transizione cellulare dalla fase G1 a quella S legandosi alla citochinina D.

Perbociclib (palbociclib) è un inibitore di CDK4/6 che inibisce CDK4/6, bloccando così la proliferazione delle cellule tumorali.

Farmaci che hanno come bersaglio mTOR

La fosfatidilinositolo 3-chinasi/proteina chinasi B/proteina bersaglio della rapamicina (PI3K/Akt/mTOR) è un'importante via di segnalazione presente nelle cellule e la via PI3K/AKT/mTOR svolge un ruolo importante nello sviluppo del cancro al seno. Da un lato, è a valle della via HER2 e l'attivazione della via PI3K/AKT/mTOR è coinvolta nella resistenza al trattamento con trastuzumab; dall'altro, è anche attivata interattivamente con la via di segnalazione ER ed è coinvolta nella patogenesi della resistenza secondaria alla terapia endocrina.

Everolimus è un inibitore della proteina bersaglio mTOR e numerosi studi hanno dimostrato che everolimus inverte la resistenza agli inibitori dell'aromatasi inibendo l'attività della via PI3K/AKT/mTOR. Everolimus combinato con trastuzumab nel carcinoma mammario HER2-positivo è in grado di invertire la resistenza a trastuzumab e allo stesso tempo di potenziare l'attività antitumorale di trastuzumab.